Ambroxol
| Ambroxol Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | trans-4-(2-Amino-3,5-dibrombenzylamino)-cyclohexanol |
| Outros nomes | Mucosolvan |
| Identificadores | |
| Número CAS | , 23828-92-4 (Cloridrato de ambroxol) |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| Código ATC | R05 |
| DCB n° | 00631 |
| Primeiro nome comercial ou de referência | Mucosolvan |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C13H18Br2N2O |
| Massa molar | 378.1 g mol-1 |
| Ponto de fusão |
233 - 234,5 °C (decompõe-se, cloridrato de ambroxol) [1] |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via oral, via inalatória[2] |
| Metabolismo | hepático (conjungação)[2] |
| Ligação plasmática | 90%[2] |
| Depuração | 660 ml/min.[2] |
| Riscos associados | |
| Frases R | R22 |
| Frases S | S36 |
| LD50 | 2720 mg / kg (Camundongo, via oral, cloridrato)[3] |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Ambroxol é um fármaco utilizado como expectorante mucolítico[4] que tem dupla efetividade: favorece a expectoração, além de proporcionar alívio à irritação da garganta. É disponibilizado geralmente em forma de xarope para uso adulto e infantil.
Indicação[editar | editar código-fonte]
É utilizado para facilitar a expectoração, decorrente do acúmulo de catarro em doenças broncopulmonares (brônquios e pulmões) agudas e crônicas.
Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]
A utilização do cloridrato de ambroxol produz concentrações de antibióticos (ex: amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) mais elevadas no tecido pulmonar e no catarro.
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
A substância atua nas membranas mucosas, restaurando os mecanismos fisiológicos de depuração do trato respiratório (que desempenham um papel importante nos mecanismos de defesa natural do corpo) por meio de vários mecanismos, incluindo a dissolução do catarro, estimulando a produção de muco, bem como a síntese e a liberação de surfactante pelos pneumócitos do tipo II.[5][6] O surfactante atua como um fator antiaderente, reduzindo a adesão do muco à parede brônquica, melhorando seu transporte e fornecendo proteção contra infecções e agentes irritantes.[7][8]
O ambroxol é um potente inibidor dos canais de Na+ neuronais.[9] Essa propriedade levou ao desenvolvimento de uma pastilha para garganta contendo 20 mg de ambroxol. Muitos estudos clínicos de última geração[10] demonstraram a eficácia do ambroxol no alívio da dor de garganta aguda, com um rápido início de ação, e seu efeito dura pelo menos três horas. O ambroxol também é anti-inflamatório, reduzindo a vermelhidão decorrente da inflamação de garganta.
Foi demonstrado recentemente que o ambroxol aumenta a atividade da enzima lisossômica glucocerebrosidase. Por esse motivo, pode ser um agente terapêutico útil - tanto para a doença de Gaucher quanto para a doença de Parkinson.[11][12][13][14][15]
Referências
- ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 66, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ a b c d Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. «Bula do medicamento» (PDF). Consultado em 10 de maio de 2023
- ↑ Sample Search for Ambroxol in einer Präsentation zur STN-Version von "Pharmaceutical Substances" (englisch).
- ↑ P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ Seifart C, Clostermann U, Seifart U, Müller B, Vogelmeier C, von Wichert P, Fehrenbach H (fevereiro de 2005). «Cell-specific modulation of surfactant proteins by ambroxol treatment». Toxicology and Applied Pharmacology. 203 (1): 27–35. PMID 15694461. doi:10.1016/j.taap.2004.07.015
- ↑ Fois G, Hobi N, Felder E, Ziegler A, Miklavc P, Walther P, Radermacher P, Haller T, Dietl P (dezembro de 2015). «A new role for an old drug: Ambroxol triggers lysosomal exocytosis via pH-dependent Ca2+ release from acidic Ca2+ stores». Cell Calcium. 58 (6): 628–37. PMID 26560688. doi:10.1016/j.ceca.2015.10.002
- ↑ Sanderson RJ, Paul GW, Vatter AE, Filley GF (setembro de 1976). «Morphological and physical basis for lung surfactant action». Respiration Physiology. 27 (3): 379–92. PMID 989610. doi:10.1016/0034-5687(76)90066-9
- ↑ Kido H, Okumura Y, Yamada H, Mizuno D, Higashi Y, Yano M (novembro de 2004). «Secretory leukoprotease inhibitor and pulmonary surfactant serve as principal defenses against influenza A virus infection in the airway and chemical agents up-regulating their levels may have therapeutic potential». Biological Chemistry. 385 (11): 1029- 34. PMID 15576322. doi:10.1515/BC.2004.133
- ↑ Weiser T (março de 2006). «Comparison of the effects of four Na+ channel analgesics on TTX-resistant Na+ currents in rat sensory neurons and recombinant Nav1. 2 recombinante». Neuroscience Letters. 395 (3): 179-84. PMID 16293367. doi:10.1016/j.neulet.2005.10.058
- ↑ de Mey C, et al. (2008), «Efficacy and safety of ambroxol lozenges in the treatment of acute uncomplicated sore throat», Arzneimittelforschung, 58 (11): 557–68, PMID 19137906, doi:10.1055/s-0031-1296557
- ↑ McNeill A, Magalhaes J, Shen C, Chau KY, Hughes D, Mehta A, Foltynie T, Cooper JM, Abramov AY, Gegg M, Schapira AH (maio de 2014). «Ambroxol improves lysosomal biochemistry in glucocerebrosidase mutation-linked Parkinson disease cells». Brain. 137 (Pt 5): 1481–95. PMC 3999713
. PMID 24574503. doi:10.1093/brain/awu020
- ↑ Parkinson: remédio para tosse entra na 3ª fase de testes com bons resultados. Por Renata Giraldi sonoticiaboa.com.br 19 de janeiro de 2023
- ↑ Cough medicine to be trialled as new treatment for Parkinson’s disease
- ↑ Ambroxol to Slow Progression in Parkinson Disease (ASPro-PD). ClinicalTrials.gov
- ↑ Terapia com ambroxol para pacientes com doença de Gaucher tipo 1 e resposta abaixo do ideal à terapia de reposição enzimática ichgcp.net, 12 de fevereiro de 2023.
