Agente de liberação de serotonina

Um agente liberador de serotonina (SRA) é um tipo de droga que induz a liberação de serotonina na fenda sináptica neuronal. Um agente liberador seletivo de serotonina (SSRA) é um SRA com eficácia menos significativa ou sem eficácia na produção de outros tipos de neurônios as monoaminas.

Os SSRAs têm sido usados clinicamente como supressores do apetite e também propostos como novos antidepressivos e ansiolíticos com potencial para um início de ação mais rápido e eficácia superior em relação aos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs).

Um tipo de droga intimamente relacionado são os inibidores de recaptação de serotonina (IRS) e os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Exemplos e uso de SRAs

Substâncias como MDMA, MDEA, MDA e MBDB são drogas recreativas denominadas enmpatógenas. Elas agem como agentes de liberação de serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRAs) e também são agonistas dos receptores de serotonina, como os da subfamília 5-HT₂. Fenfluramina, clorfentermina, e aminorex, que são também as anfetaminas, foram utilizados anteriormente como supressores do apetite, mas foram descontinuados devido a preocupações relacionadas a casos de fibrose cardíaca. Esse efeito colateral foi atribuído à ação adicional de agonista no receptor 5-HT_2B.

Muitas triptaminas, como DMT, DET, psilocina e bufotenina, são SRAs, e ao mesmo tempo agonistas não seletivos do receptor de serotonina. Essas drogas são consideradas psicodélicos serotonérgicos por sua capacidade de ativar o receptor 5-HT_2A. Substâncias como αET e αMT, também triptaminas, são SNDRAs e agonistas não seletivos do receptor da serotonina, mas que originalmente se pensava ser inibidores da monoamina oxidase e eram usados anteriormente como antidepressivos. Eles foram interrompidos e agora são encontrados apenas como drogas recreativas.

A indeloxazina é um inibidor da recaptação da SRA e da norepinefrina que era anteriormente usado como antidepressivo, nootrópico e neuroprotetor .

Lista de SSRAs

Drogas farmacêuticas

• Clorfentermina (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
• Cloforex (Oberex) (pró-fármaco da clorfentermina )
• Dexfenfluramina (Redux) ( enantiômero de fenfluramina)
• Etolorex (pró-fármaco da clorfentermina, nunca comercializado)
• Fenfluramina (Pondimin, Fen-Phen)
• Flucetorex (relacionada com a clorfentermina, mas nunca comercializada)
• Indeloxazina (Elen, Noin) (não seletivo; descontinuado)
• Levofenfluramina (enantiômero da fenfluramina)
• Carbamazepina (Equetro, Epitol)

Ver também

• Agente de liberação de monoamina

Bibliografia

• Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). «Novel serotonergic agents». Drug Design and Discovery. 9 (3–4): 299–312. PMID 8400010  !CS1 manut: Nomes múltiplos: lista de autores (link)
• Marona-Lewicka D, Nichols DE (dezembro de 1997). «The Effect of Selective Serotonin Releasing Agents in the Chronic Mild Stress Model of Depression in Rats». Stress (Amsterdam, Netherlands). 2 (2): 91–100. PMID 9787258. doi:10.3109/10253899709014740 
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